Avaliação do poder discriminativo do método de dissolução para comprimidos de fumarato de bisoprolol.

Abstract

O fumarato de bisoprolol é um anti-hipertensivo pertencente à classe dos βbloqueadores, altamente seletivo e amplamente comercializado, classificado como classe I, de acordo com o Sistema de Classificação Biofarmacêutica (SCB). Por ser uma substância altamente solúvel e permeável, após a etapa da dissolução, o fármaco apresenta uma alta biodisponibilidade in vivo. No contexto da indústria farmacêutica, os ensaios de dissolução são vastamente utilizados, tanto no controle de qualidade quanto na tecnologia farmacêutica, e são ferramentas muito eficientes para o desenvolvimento racional de formulações in vitro. É imprescindível que o método de dissolução cumpra determinados critérios para ser considerado eficiente e capaz. É necessário, então, que ele seja específico, linear, exato, preciso, robusto e discriminativo. O método deve ser capaz de deliberar pequenas modificações na formulação ou no processo de fabricação sofridas ao longo do tempo. Devido ao papel fundamental do teste e do perfil de dissolução na rotina da indústria, as farmacopeias Americana, Japonesa e Europeia sofreram uma harmonização de suas monografias, onde todos os ensaios foram padronizados. Nesse cenário, a farmacopeia Britânica ficou destacada das demais, se tornando um excelente alvo para estudo. O método de perfil de dissolução da farmacopeia Britânica para comprimidos de fumarato de bisoprolol foi testado para avaliação de seu poder discriminativo. Para tanto, quatro lotes foram produzidos, o primeiro foi o lote referência, sem modificações, e os outros três foram modificados em concentração de desintegrante e lubrificante, e em seguida, foram submetidos a ensaio de perfil de dissolução. Como resultado observou-se através das médias, desvios padrões relativos (DPRs), cálculo de F1, F2 e Eficiência de Dissolução (ED%), que nenhum dos lotes teste atingiu o mesmo perfil de liberação de fármaco em meio de dissolução do lote referência. Conclui-se que o método foi discriminativo o suficiente para detectar as variações feitas nos lotes modificados através dos perfis de dissolução.