Pirimidinonas como agentes ANTI-HIV
Abstract
A síndrome da imunodeficiência adquirida (AIDS) é causada pelo vírus da
imunodeficiência humana (HIV) e continua sendo um problema de saúde mundial
quatro décadas após o relato de seu primeiro caso. Apesar do sucesso na supressão
da carga viral e do aumento da sobrevida dos pacientes devido à terapia antirretroviral
combinada (TARVc), o desenvolvimento de novas moléculas tornou-se imperativo
devido às cepas que se tornaram resistentes aos antirretrovirais (ARV). Nesse
contexto, ocorre uma busca contínua por novos agentes anti-HIV baseados em vários
grupos químicos, como as pirimidinonas, que têm sido incluídas em diversos
compostos com atividade antirretroviral. O núcleo piridiminona é obtido principalmente
a partir da reação multicomponente de Biginelli e vem ganhando muita importância na
área da química medicinal pois seus derivados são constantemente relatados na
literatura com atividades biológicas muito promissoras, dentre elas anti-HIV. Assim,
este trabalho visa ressaltar o núcleo pirimidinona e sua aplicação em moléculas com
potencial atividade inibitória do HIV. Essa revisão nos permitiu concluir que: i) os
derivados de pirimidinonas, que são obtidos a partir da reação multicomponente de
Biginelli, podem fornecer compostos altamente ativos, que visam diferentes etapas do
ciclo de replicação do HIV-1; ii) as pirimidinonas são importantes pontos de partida
para preparação de moléculas com mecanismo de ação dual frente a inibição da
transcriptase reversa (TR) e integrase (IN) do HIV.