O uso de plantas medicinais é feito há muitos anos com a finalidade de curar ou amenizar sintomas e doenças. Com o passar do tempo, a indústria farmacêutica foi transformando essas plantas em medicamentos fitoterápicos, garantindo uma maior qualidade, segurança e eficácia. Dentro da variedade de plantas medicinais existe a Cannabis sativa, popularmente conhecida como maconha, que é considerada legalmente como uma droga ilícita, mas que evidências científicas comprovam grande eficácia terapêutica de seus constituintes químicos, os canabinoides. O número de pessoas diagnosticadas com algum tipo de transtorno mental, doença crônica ou neurológica é significativamente elevado, e muitas das vezes a medicação convencional não proporciona qualidade de vida ao paciente devido aos seus efeitos adversos, ou então, já não há mais opções terapêuticas que promovam o efeito terapêutico desejado. Por essa razão, o estudo da Cannabis sativa e o potencial terapêutico de seus canabinoides auxiliam nessas doenças e levam a um resultado clínico satisfatório além de melhorar a qualidade de vida dos pacientes. Neste contexto, este trabalho visa apresentar os canabinoides e suas atividades biológicas destacando a importância da investigação do seu potencial terapêuticos, mesmo em meio as limitações enfrentadas desde a pesquisa até o uso medicinal.