Promotores químicos de permeação cutânea – uma revisão sistemática.

Abstract

A via de administração transdérmica tem sido alvo de grande interesse nos últimos anos por ser uma atrativa alternativa aos empecilhos da via oral. Nesse contexto, os promotores de permeação cutânea apresentam-se como uma importante classe de excipientes utilizados para sobrepor a barreira imposta pelo estrato córneo. Os promotores químicos de permeação cutânea são moléculas com capacidade de modificar temporária e reversivelmente o estrato córneo, com o propósito de melhorar a passagem transdérmica dos fármacos pela barreira natural da pele. Devido ao vasto número de permeadores, de fármacos disponíveis na prática terapêutica e do amplo arsenal de formulações à disposição para veiculá-los, a escolha do permeador se torna uma tarefa complexa. Atualmente não há uma recomendação bem estabelecida de quais permeadores devem ser usados a depender do fármaco e do veículo utilizado. Assim, o presente estudo objetivou colher dados da literatura, através de uma revisão sistemática, e relacionar as propriedades do fármaco (massa molar e coeficiente de partição (logP)), bem como dos permeadores (classe e concentração, quando disponível) com o fluxo de fármaco permeado (Jss), a fim de determinar quais os promotores mais adequados de acordo com o fármaco em estudo. Os resultados evidenciaram que a pele de rato foi a membranas biológica mais usada (38%). A qual, em comparação com a pele humana, pode apresentar um fluxo até quatro vezes maior, suscitando questionamos quanto à utilidade destes dados. Em relação aos promotores, ao analisar os dados de LogP, pôde-se inferir que para fármacos hidrossolúveis, com massa molar entre 144 - 368 g/mol, a mistura tween 80-transcutol pode ser uma alternativa atraente ,e para fármacos lipofílicos ácido oleico:etanol ou terpenos e óleos essenciais em uma mistura com glicóis mostrou resultados promissores.